新药发现与实验室程序的质量紧密相关

为了寻找治疗致命疾病的新药物,科学家们同时高速研究了数百万个分子。在这些“高通量”筛选中,经常将酶作为靶标进行研究。

英国巴斯大学的一项新研究表明,用于这些筛选的实验室程序(或测定)的质量(通过“ Z’值”衡量)对识别有效新分子的能力的影响要比以前大得多。以前认为。Z’因子-永远不能大于1.0-是研究人员查看所需信号能力的统计量度。它用于判断特定测定中的反应是否足够大,值得进一步关注。

这项新研究的结果是,世界各地的制药公司和其他实验室将承受改进其研究新药物候选者的技术的压力。

近年来,涉及酶的研究激增。这些研究旨在鉴定可开发为用于治疗癌症,传染病和神经退行性疾病以及其他疾病的新药物的分子。

该大学药理学和药理学系主任马修·劳埃德(Matthew Lloyd)博士说:“目前有许多疾病无法治疗,或者治疗效果不是很好。”“这解释了为什么使用高通量筛选来开发新疗法的动力如此之大。”

劳埃德博士在本月发表在《药物化学杂志》上的一篇论文中,鉴定了75个“命中”分子实例,这些分子进入了早期药物发现的下一阶段。这是涉及酶的高通量筛选首次受到如此重点的审查和分析。劳埃德博士检查了2002年至2020年之间发表的科学论文,发现命中频率与Z’因子测量的测定质量密切相关。

劳埃德博士发现,Z’因子为0.65的平均命中率为0.22%,而Z’因子为0.8的平均命中率为0.83%,这清楚地表明了优化测定的重要性。

劳埃德博士说:“这些发现突显了确保您的测定达到最佳质量的重要性。”“高Z’因子表示高质量的实验室程序,可以发现更多的命中物,最终应增加开发新疗法的机会。

“一些研究目前使用的Z’因子测定方法还不是很好。人们认为0.5可以接受,但本次审查表明0.75至0.8是最低水平。

他补充说:“我怀疑有些研究人员没有意识到会有如此明显的影响,这就是为什么他们选择Z’为0.7进行分析的原因。但是将来,工业界人士将需要注意我对他们的分析

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